Pengembangan Obat

BATASAN KIMIA MEDISINAL

•         Studi kimia senyawa atau obat yang dapat memberikan efek menguntungkan dalam sistem kehidupan, dan melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis serta mekanisme kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha mendapatkan efek pengobatan yang maksimal dan memperkecil efek samping yang tidak menguntungkan

RUANG LINGKUP

•         Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan

•         Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial

•         Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan ataupun tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah

•         Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya

•         Mengembangkaan rancangan obat

•         Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik

RANCANGAN OBAT

•         Merupakan usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekulnya dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik dan rasional dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin

•         Intinya manipulasi molekul

TUJUAN RANCANGAN OBAT

•         Mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja secara selektif, masa kerja yang lebih lama, meningkatkan kenyamanan pemakaian obat

PROSES PENGEMBANGAN OBAT

 

 

Tahap-tahap Uji Klinik

 

LANGKAH-LANGKAH DALAM RANCANGAN OBAT

1)      Mencari senyawa penuntun

2)      Modifikasi Molekul

3)      Merumus-kan hubungan kuantitatif sementara

4)      Evaluasi  dan pengem-bangan

5)      Senyawa baru

1.      MENCARI SENYAWA PENUNTUN

Pendekatan yang dilakukan

•         Penapisan acak senyawa produk alam

•         Senyawa kimia aktif dari kejadian secara tidak sengaja atau kebetulan

•         Uji metabolit obat yang mungkin memberikan aktivitas

•         Studi biomolekul dan endokrinologi

•         Studi perbandingan biokimia

Pendekatan yang dilakukan

•         Penapisan acak senyawa produk alam

•         Senyawa kimia aktif dari kejadian secara tidak sengaja atau kebetulan

•         Uji metabolit obat yang mungkin memberikan aktivitas

•         Studi biomolekul dan endokrinologi

•         Studi perbandingan biokimia

DEFINISI

•         Senyawa penuntun merupakan senyawa yang digunakan sebagai paagkal tolak modifikasi molekul. Senyawa penuntun adalah senyawa yang dapat menimbulkan aktivitas biologis, seperti aksi terapetik, aksi toksik, regulasi fisiologik, hormon dan feromon, serta senyawa yang terlibat atau berpengaruh terhadap proses biokimia dan patologi pada hewan atau tumbuhan

•         Pada umumnya senyawa yang dikembangkan mempunyai sifat yang kurang menguntungkan, seperti aktivitas yang lemah, kurang spesifik, efek samping besar, kurang stabil, masa kerja singkat, atau mempunyai bau dan rasa yang kurang menyenangkan

2.      PENGEMBANGAN SENYAWA PENUNTUN

Tujuan

•         Pengembangan substitusi untuk mendapatkan senyawa yang lebih poten, spesifik, aman dan efek samping minimal

•         Pengubahan spektrum aktivitas

•         Tujuan modulasi farmakokinetik

3.      PROSEDUR PENGEMBANGAN OBAT
Berdasarkan Perubahan Struktur

·         Pembuatan seri senyawa homolog

·         Mengubah jenis atau kedudukan substituen pada rantai samping

·         Mengganti bagian yang kurang penting dan mempertahankan gugus fungsi yang ada

·         Melakukan penyederhanaan struktur

·         Konversi produk alami

·         Modifikasi dengan petunjuk tetapan kimia fisika dari substituen

·         Penggunaan prinsip isosterik

·         Memisahkan campuran isomer

·         Pembentukan senyawa kembar

·         Modifikasi molekul secara alami

·         Transformasi mikroba

4.      RANCANGAN OBAT RASIONAL

·         Mekanisme kerja dan sisi kerja obat pada tingkat molekul dan tingkat elektronik

·         Hubungan kualitatif dan kuantitatif struktur kimia dan aktivitas biologik

·         Reseptor obat dan topografi tiga dimensi

·         Model interaksi obat reseptor

·         Efek farmakologis dari gugus yang spesifik

·         Hubungan parameter sifat kimia fisika (hidrofob, elektronik, dan sterik) dengan aktivitas biologis

·         Mekanisme reaksi kimia dan biokimia

·         Biosintesis metabolit dan konstituen lain dalam organisme hidup

·         Perbedaan sitologis dan biokimia antara manusia dan parasit

4 pendekatan penting dalam pengembangan obat

1. Mencari senyawa penuntun
2. Pengembangan senyawa penuntun
3. Prosedur pengembangan obat
4. Rancangan obat rasional