Assalamu’alaikum
warahmatullahi wabarakatuh...
1.
Niosome
Niosom adalah
sistem vesikel yang dapat digunakan sebagai pembawa obat lipofilik, hidrofilik
dan ampifilik (Isriany Ismail, dkk. 2011 : 85). Adapun
penyusunnya yaitu Surfaktan
non-ionik (sorbitan ester (span)) dan Kolesterol yang berfungsi sebagai bahan penstabil.
Struktur Niosom
Adapun obat-obat yang bisa
digunakan dalam pembuatan niosome ini, yaitu:
a.
Relaksan otot
b.
Anti bakteri
c.
Protein-protein
d.
Anti jamur
e.
NSAID
f.
Vitamin-vitamin
g.
Anti diabetik
h.
Hormon-hormon
i.
Anti neoplastik
j.
Anti glaukoma
k.
Anti tuberculosis
Sediaan transdermal adalah sediaan
yang penghantarannya melalui kulit. Dimana sebagai tempat absorbsi yang
terluas, kulit memiliki keuntungan
dibandingkan jalur lainnya. Di antaranya adalah:
Ø menghindari efek lintas pertama hepar, memberikan
penghantaran obat secara berkelanjutan,
Ø memiliki efek samping yang lebih rendah, dan
Ø memperbaiki kepatuhan pasien (Trotta et al, 2005).
Ø Penggunaan secara topikal juga telah menghasilkan
kadar yang lebih tinggi dalam jaringan adiposa dan otot rangka yang berdekatan
(Brunner et al, 2005).
Pembuatan Niosom
a.
Sejumlah serbuk
proniosom yang telah ditimbang seksama dimasukkan ke dalam tabung reaksi
b.
ditambahkan
sejumlah volume aquadest bebas ion yang bersuhu ± 80 C.
lalu ditutup rapat
c.
campuran
itu divortex selama ± 30 detik
(diulang 4x)
d.
Suspensi niosom dibuat dengan
konsentrasi total sufaktan konstan yaitu 10 mmol/l untuk tiap formula
2.
Liposom
Liposom adalah visikel sederhana dimana suatu volume cairan seluruhnya di
selubungi oleh membran yang tersusun atas molekul lipid (biasanya fosfolipid ).
Bahan
yang digunakan sebagai penyusun liposom, yaitu fosfolipid, lipopretein,
merupakan bahan alami sehingga biokopetibel didalam tubuh. Lipid penyusun
liposom dapat berupa fosfolipid dan
lipid golongan sterol seperti kolesterol. Pengaruh kolesterol terhadap stabilitas liposom adalah untuk pengepakan
barisan molekul fosfolipid pada lipid lapis ganda liposom. Jadi molekul protein
tidak mudah berpenetrasi ke permukaan liposom.
Secara
umum, pembuatan liposom dilakukan dengan melarutkan lipid dengan pelarut yang
sesuai, yaitu pelarut organik yang mudah menguap, diikuti dengan penghilangan
pelarut, hidrasi lipid dan reduksi ukuran partikel. Pelarut dihilangkan dengan
menggunakan rotavapor yang kemudian akan membentuk lapisan tipis. Proses
hidrasi lipid dilakukan dengan mencampurkan fase air ke lapisan tipis tersebut
dengan menggunakan suhu di atas fase transisi dari fosfolipid dimana terjadi
perubahan dari fase gel ke fase cairan. Reduksi ukuran partikel dapat dilakukan
dengan sonikasi, ekstruksi, homogenisasi.
3.
Ethosom
Etosom
yaitu pembawa jenis vesikel halus dan lunak yang tersusun atas fosfolipid,
alkohol konsentrasi yang tinggi, dan air. Komposisi yang tepat dapat
menghantarkan zat aktif hidrofilik dalam konsentrasi tinggi secara transport
pasif ke dalam lapisan kulit hingga mencapai sirkulasi sis-temik.
Pembuatan ethosom:
a.
Metode dingin
Disini
adalah metode fosfolipid, obat dan bahan lipid lainnya dilarutkan dalam etanol
dalam bejana tertutup pada suhu kamar dengan pengadukan yang kuat dengan
penggunaan mixer. Propilen glikol atau poliol lain ditambahkan selama
pengadukan. Campuran ini dipanaskan sampai 300 c. Air dipanaskan sampai 300 C
dalam wadah terpisah ditambahkan kecampuran, yang kemudian diaduk selama 5
menit dalam wadah tertutup. Ukuran vesikel formulasi ethosomal bias dikurangi
keinginan memperpanjang menggunakan sonikasi atau Metode ekstrusi Kemudian,
formulasi disimpan dalam lemari pendingin.
b.
Metode panas
Dalam
metode ini fosfolipid tersebar dalam air dengan pemanasan dalam water bath di 400 C
sampai solusi koloid diperoleh. Dalam wadah etanol terpisah dan propilenglikol
dicampur dan dipanaskan sampai 400 C. Setelah kedua campuran mencapai 400 C,
fase organic ditambahkan ke yang berair. Obat ini dilarutkan dalam air atau
etanol tergantug pada hidrofilik /Sifat hidrofobik.
Ukuran gelembung dari ethosomal formulasi dapat dikurangi sejauh keinginan
menggunakan metode sonikasi atau metode ekstrusi.
4.
Transferosom
Transferosom merupakan vesikel yang terdiri
dari fosfolipid sebagai bahan utama dan surfaktan 10-25% serta 3-10% etanol.
Kelebihan Transferosom
Adapun
kelebihan dari transferosom (Kumar, dkk., 2011:198-199 dan Kulkarni dkk, 2011 : 738) :
a.
Transferosom
memiliki infrastruktur yang sama-sama terdiri dari gugus hidrofobik dan
hidrofilik dan sebagai hasilnya dapat mengakomodasi molekul obat dengan
berbagai kelarutan.
b.
Transferosom
dapat merusak dan melewati penyempitan (dari 5 sampai 10 kali lebih sedikit
dari diameter mereka sendiri) tanpa kehilangan ukuran.
c.
Digunakan
untuk pengiriman sistemik serta obat topikal.
d.
Mereka
dapat bertindak sebagai pembawa obat yang memiliki berat molekul yang rendah
serta tinggi mis analgesik, anestetik, kortikosteroid, hormon, antikanker,
insulin, protein gapjunction, dan albumin.
Metode Pembuatan
Transferosom
Metode penyusunan transferosom terdiri dari dua langkah. Pertama,
pembuatan film tipis dengan hidrasi dan diubah ke ukuran yang diinginkan dengan
metode sonikasi. Kedua, vesikel yang telah disonikasi dihomogenkan dengan cara diekstrusi
melalui membran polikarbonat. Campuran bahan vesikel yang terbentuk yaitu
fosfolipid dan surfaktan dilarutkan dalam pelarut organik, pelarut organik
diuapkan di atas suhu kamar. Kemudian dimurnikan pada suhu 50°C dengan dengan
menggunakan Rotary Evaporator. Sisa pelarut dihilangkan di bawah vakum.
Film-film lipid yang tertinggal dihidrasi dengan pencampuran buffer (pH 6,5)
dan dirotasi selama 60 menit, dengan temperatur 1 rpm pada suhu yang telah
disesuaikan. Setelah itu vesikel didiamkan selama 2 jam pada suhu kamar (Fry et
al., 1978: 809-815)
5. Patch
Patch adalah salah satu cara penghantaran
obat yang ditempel/direkatkan pada kulit untuk memberi dosis tertentu obat
melalui kulit dan masuk ke aliran darah.
Adapun
keuntungannya, yaitu:
- Mudah digunakan
- Merupakan metode yang tepat untuk obat yang dapat
rusak akibat asam lambung, tidak diabsorbsi baik pada usus dan rusak oleh hati
- Meminimalkan efek samping dibandingkan obat
secara per-oral
- Dapat mengefektifkan biaya
- Obat tidak melalui “first pass metabolism”
- Efek terapiutik dapat diprediksi maupun
diperpanjang
Komponen
penyusunnya, yaitu:
a.
Obat
b.
Matrix
Polimer
c.
Penambah
permeasi
Terdiri
dari:
a)
Solvent
Alkohol air-metanol dan etanol, alkil
metil sulfoksida, imetil sulfoksida, homolog alkil, dll.
b)
Surfaktan
Surfaktan anionik,
seperti: Dioctyl sulfosuksinat, SLS
Nonionik Surfaktan,
seperti: Pluronic F127, Pluronic F68, dll.
d.
Perekat
(adhesive)
e. Backing layer
1.
Bersifat fleksibel
2.
Mencegah zat aktif meninggalkan tempat melekatnya
3.
Bersifat impermeabel dan melindungi sediaan ketika digunakan
Contoh:
Metallic plastic laminate,
plastic backing with absorbent pad and occlusive base plate (aluminium foil),
adhesive foam pad (flexible polyurethane) with occlusive base plate (aluminium
foil disc) etc.
Adapun Tipe dari
Transdermal drug delivery sistem:
•
Single layer drug in adhesive
•
Multi-layer drug
•
Reservoir system
•
Matrix system
8.
Gastroretentive
Gastroretentive adalah
Bentuk sediaan yang bertahan di lambung. Sistem ini dapat meningkatkan
penghantaran obat dilambung secara terus menerus dalam periode waktu yang lama
sehingga diharapkan dapat meningkatkan bioavailabilitasnya (Cremer, 1997). Salah
satu kelemahan dalam pengobatan secara oral adalah cepatnya obat-obat,
khususnya yang digunakan untuk mengobati lambung- melintasi lambung, sehingga
biovailabilitasnya berkurang. Sediaan tablet gastroretensive ini, menambah
waktu bagi obat untuk bertahan dilambung, sehingga biovabilitas obat menjadi
maksimal. Sediaan ini bisa di seut juga sebagai sediaan sustained release.
Ada beberapa
bentuk dari sediaan gastroretentive ini, yaitu
a.
Floating system
Sistem penghantaran dengan
mengontrol densitas (pengapungan) biasanya di sebut sebagai floating system.
Dimana obat di buat dengan densitas yang lebih rendah dari cairan lambung,
sehingga obat akan mengapung di cairan lambung lalu melepaskan zat aktif obat
secara perlahan tanpa mempengaruhi tingkat pengosongan lambung dalam jangka
waktu yang lama. Sistem ini di bagi menjadi 2, yaitu:
1)
Effervescent
Mekanisme utama yang terlibat dalam
sistem ini adalah produksi gas karbon dioksida akibat reaksi antara natrium
bikarbonat, asam sitrat & asam tartrat. Hasil gas yang dihasilkan dalam
pengurangan sistem densitas sehingga membuatnya mengapung di cairan lambung.
2)
Non-Effervescent
Adalah salah satu jenis dari floating gastroretentive
drug delivery systems yang
terdiri dari bahan pembentuk gel. hydrocolloids, polysaccharides and
polimer-polimer pembentuk matrix seperti polycarbonate, polystyrene, polymethacrylate, dll.
b. Bioadhesive
sistem biasa juga di sebut sebagai mukoadhesive sistem, dimana suatu polimer
yang di tambahkan pada lapisan tablet untuk berinteraksi dengan lapisan mukosa
sehingga polimer tersebut akan melekat pada permukaan epitel, menyebabkan obat
menjadi lebih lama di lambung dan secara otomatis dapat meningkatkan absorbsi
dari obat, begitu juga biovabilitasnya sebab tidak adanya first pass
metabolisme.
c. Swallable/
expandable system
Sistem
ini adalah sistem penghantaran
yang dapat meningkatkan ukuran obat sehingga tertahan karena tidak dapat
melewati pylorus (modified shape systems)
, yakni bentuk sediaan yang membengkak di lambung,
sehingga tidak dapat melewati pilorusdan mencegah obat untuk keluar dari
lambung dalam jangka waktu yang lama.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar