Pendahuluan Kimia Medisinal

Definisi Kimia Medisinal

1. IUPAC (1974)

Ilmu pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja SBA (obat) pada tingkat molekul.

2. Taylor & Kennewell (1981)

Studi kimiawi senyawa atau obat yang dapat memberikan efek yang menguntungkan dalam sistem kehidupan, yang melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis dan model kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha mendapatkan efek terapeutik obat yang maksimal dan memperkecil efek samping yang tidak diinginkan.

3. Burger (1983)

Ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia yang bertujuan untuk menemukan, merancang dan mengembangkan senyawa kimia terapeutik untuk digunakan dalam klinik atau untuk obat hewan.

Dasar Pengertian Kajian KIMED

1. Kesadaran akan adanya hubungan antara sifat kimia senyawa atau sekelompok senyawa tertentu dengan interaksinya terhadap tubuh, yang disebut hubungan struktur-aktivitas.

2. Mekanisme pengaruh senyawa terhadap sistem biologik, yang disebut modus aksi.

Sasaran Ilmu KIMED

Meningkatkan efek terapeutik dan sekaligus menurunkan efek samping yang tidak dikehendaki.

Ruang Lingkup Kimia Medisinal

1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam bahan alam yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan.

2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial.

3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan/tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah.

4. Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya.

5. Mengembangkan rancangan obat.

6. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik.

KIMED : Suatu ilmu multidisiplin yang berakar pada semua cabang ilmu kimia (kimia organik), farmakologi (molekuler), mikrobiologi, ilmu faal & formulasi obat.

Hubungan KIMED dengan Bidang Ilmu yang lain

 

Sejarah Perkembangan Obat

•          Catatan yang tertua dari kebudayaan Cina, India, Amerika Latin dan Timur Tengah memaparkan peracikan tanaman & pemakaiannya untuk pengobatan.

•          Sejak 4500 tahun yang lampau Kaisar Cina Shen Nung menyusun sebuah buku tentang rerempah dan mengamati efek demam dari Chang Shang, suatu tumbuhan yang belakangan diketahui mengandung alkaloid antimalaria.

•          Hommer, dalam bukunya Odyssey, menceritakan bahwa tanah subur Mesir kaya akan tumbuhan yang berfaedah untuk kesehatan dan ada yang beracun. Sejumlah besar racikan dipaparkan dalam papirus.

•          Pada abad ke-4 SM, Hipocrates meletakkan dasar disiplin pengobatan dan memperkenalkan pemakaian garam-garam logam untuk berbagai macam gangguan kesehatan.

•          Lima ratus tahun kemudian Galen (seorang herbalis) dari Pergamon melakukan penelitian rinci tentang anatomi hewan dan garam-garam berbagai logam, bijih Cu, Zn, FeSO4, dan CdO serta penetapan kadarnya.

•          Lima ratus tahun kemudian Galen (seorang herbalis) dari Pergamon melakukan penelitian rinci tentang anatomi hewan dan garam-garam berbagai logam, bijih Cu, Zn, FeSO4, dan CdO serta penetapan kadarnya (mengontrol kualitas dan kuantitas dosis pemberian obatnya.

•          Selama menaklukkan Rusia, Asia Minor, Afrika Utara, dan Eropa Selatan, Umat Islam mewarisi kebudayaan orang-orang yang diperangi a Buku-buku diterjemahkan ke dalam bahasa Arab.

•          Bagdad (ibukota kekhalifan Timur) a Pemerintahannya mengembangkan ilmu pengetahuan, pengobatan dan farmasi serta mendorong koleksi, penyalinan dan penerjemahan manuskrip-manuskrip Yunani sehingga karya Hipocrates, Galen & Dioscorides diterjemahkan ke bahasa Arab.

•          Pada abad ke-8, Farmasi & Kedokteran dipisahkan a dikukuhkan dengan undang-undang. Farmasis Arab a mendatangkan obat-obat seperti kamfer, kelembak, muska, cengkeh & raksa dari berbagai tempat.

•          Alkhemi a Pemula ilmu pengobatan Arab, pemikiran “Elixir Polivalen” a obat segala penyakit a “Emas yang Terminum” a dalam penelitian a aqua regin & asam-asam kuat a asal mula Kimia Farmasi.

•          Rhazes (865-925) a seangkatan Hipocrates, Aretaceus & Sydenhaus a Ilmuwan Arab mendeskripsikan tentang cacar & campak. Continens a ensiklopedi pengobatan yang disusunnya a eksperimen terapi.

•          Ali Abbas (994) a “Buku Diraja” a risalah pengobatan yang telah diterjemahkan dalam bahasa Latin a tentang anatomi.

•          Avicenna (980-1037) a “Pangeran Tabib” a 100 karya a H2SO4 + alkohol, pil opium (batuk), ekstrak biji Colchici (rematik).

•          Orang-orang Arab a perbaikan terhadap produk farmasi dan membuatnya a lebih efek & enak a materia medikanya tetap hidup sepanjang abad.

•          Di Eropa, awal abad ke-16, Paracelsus a khasiat garam Sb a obat serbaguna.

•          Di Eropa, abad ke-17, Misionaris Jesuit a klika kina (dari Indian Amerika Selatan) a demam, menggigil dan malaria.

•          Dua abad berikutnya yakni pada tahun 1820 a kina yaitu kuinina a telah diisolasi.

•          Pada abad ke-18, Rhazes (Inggris) a ekstrak tumbuhan digitalis a penyakit gembur-gembur (sakit lemah jantung dengan gejala ditandai akumulasi cairan secara berlebihan pada bagian bawah dari tungkai penderita. Glikosida digitalis a penyakit gagal jantung hingga sekarang ini.

•          Pada tahun 1828, Wohler a berhasil mensintesis urea dari senyawa-senyawa anorganik.

•          Perkembangan kimia medisinal makin melaju selama abad ke-20, dengan hasil bahwa hampir semua obat yang sekarang dipakai adalah temuan 30 tahun terakhir.

•          Senyawa organik bahan obat pertama kali berhasil dimurnikan yaitu alkaloid morfin, pada tahun 1806, diikuti kuinina (1820) dari tumbuhan.

•          Ahli KIMED berhasil mensintesis bahan obat yairu aspirin (1899) dan barbital (1903)

•          Dewasa ini diperkirakan > 5 juta senyawa kimia bertambah terus dengan ± 100.000 senyawa kimia baru setiap tahun, ± 4000 sebagai obat, ± 4000 sebagai makanan dan ± 1500 sebagai pestisida.

•          Dari 252 obat pada daftar obat essensial yang dikeluarkan WHO (1985), sumber obat tersebut:

1. Sintesa Kimia                (48,9%)

2. Semisintetik                                 (9,5%)

3. Mikroorganisme         (6,4%)

4. Vaksin                              (4,3%)

5. Sera                                 (2%)

6. Mineral                           (9,1%)

7. Tumbuh-tumbuhan   (11,1%)

8. Hewan                             (8,7%)

a Gol. 1-6 a 80% a diikuti KIMED

a Gol. 7-8 a Farmakognosi

•          Pengembangan obat baru:

- Industri (90%)

- Universitas (9%)

- Lembaga riset pemerintah (1%)

Perkembangan Penting dalam Ilmu Pengetahuan Sejak Tahun 1840

Tahun                   Temuan

1842       :               Eter diperkenalkan sebagai anestetika oleh Long.

1867       :               Lister memelopori pemakaian fenol sebagai antiseptika dalam     

pembedahan.

1869       :               Kloralhidrat ditemukan memiliki sifat hipnotik oleh Liebreich.

1876       :               Sifat analgesik asam salisilat ditemukan oleh Shicker.

1891       :               Paul Erlich membuat istilah kemoterapi.

1932       :               Protonsil diperkenalkan sebagai bahan yang secara klinis bersifat anti

streptokokkus oleh Mietzach, Klaren & Domagk.

 

Klasifikasi Obat

Klasifikasi obat begitu banyak jumlahnya kedalam sejumlah besar golongan dan subtituen, tetapi lebih mudah mengelompokkan menjadi 4 kategori utama:

1. Psikofarmaka (Obat SSP)

v  Sistem saraf pusat pada manusia terdiri atas otak dan saraf tulang belakang. SSP ini mengontrol proses berpikir, emosi, fungsi indera dan motorik.

v  Obat-obat yang termasuk psikofarmaka:

a. Psikotropik         :   a Antidepresan, antipsikotik, ansiolitik (antigelisah) psikomimetik.

                                          a  Semuanya mempengaruhi suasana hati/fungsi mental.

b. Antikonvulsan    :   a Untuk mengobati epilepsi.

c. Sedatif-Hipnotik :   a               Dipakai terhadap gangguan tidur.

d. Analgetik              :  a untuk mengobati/mengontrol nyeri.

e. Antiparkinson     :  a untuk penyakit Parkinson, yaitu gangguan utama terhadap system

                                                motorik.

2. Obat-obat Farmakodinamika

v  Obat golongan ini berkhasiat menormalkan proses dinamik tubuh khususnya sirkulasi darah.

v  Kelompok ini meliputi:

-          Antiaritmia

-           Antiangina

-           Vasodilator

-          Antihipertensi

-           Antitrombotika

v  Semuanya ini berpengaruh terhadap jantung atau sirkulasi darah.

v  Termasuk juga kelompok ini obat alergi & obat yang mempengeruhi sistem GIT.

3. Kemoterapeutika

v  Golongan ini merupakan kelas terpenting diantara berbagai SBA, yang secara selektif lebih toksik terhadap organisme penyebab sakit daripada terhadap inangnya.

v  Kelompok ini meliputi :

-           Antibiotika

-          Antineoplastika

-          Antiparasitika

-           Antivirus

-           Antifungi

4. Obat untuk penyakit metabolit & fungsi endokrin

v  Kategori ini a SBA yang kurang tepat dimasukkan ke dalam 3 kelompok sebelumnya.

v  Kelompok ini adalah :

-          Antiinflamasi

-          Artritis reumatoid

-          Diabetes

-          Gangguan metabolisme lipid

-          Arteriskeloris

-          Hormon seks & peptida