- Sediaan Oral
· Jalur
pemakaian obat yang paling lazim digunakan adalah jalur oral.
· Jalur
oral : a bentuk
sediaan oral seperti tablet, kapsul, serbuk, sirup dan larutan merupakan
bentuk yang paling umum dipakai a Tablet lebih populer.
- Keuntungan tablet:
-
Efisiensi
-
Kemudahan
pabrikasi
-
Distribusi
& kenyamanan pemakaiannya oleh pasien
-
Zat
aktifnya berada dalam bentuk paduan dalam suatu padatan yang terlindung dari tansformasi kimia selama dalam penyimpanan.
- Kerugian tablet:
Pembuatan
& pengembangannya diperlukan perhatian agar selalu ada kepastian bahwa
bahan obatnya tidak berinteraksi dengan konstituen lainnya.
·
Tablet a bentuk sediaan berupa massa zat aktif yang
dimampatkan.
·
Tablet a kompleks a bahan pembantu :
-
Bahan
pengisi yang inaktif
-
Pengikat
-
Pelicin
-
Desintegran
-
Pewarna
-
Pemberi
rasa
- Tablet dapat disalut a enterik
-
Mencegah
peruraian
-
Menutupi
rasa pahit/rasa kurang enak
-
Tidak
mengiritasi lambung
·
Tablet
salut enterik a selaput selulose asetat ftalat a hanya dapat larut pada pH > 5,8.
Sediaan
Rektal
Suppositoria,
yang dipakai secara rektal mengandung zat aktif yang tersebarkan (terdispersi)
didalam lemak yang berupa padatan pada suhu kamar tapi meleleh pada suhu
sekitar 35oC, sedikit dibawah suhu badan. Jadi setelah disisipkan
kedalam rektum sediaan padat ini akan meleleh dan melepaskan zat aktifnya yang
selanjutnya terserap dalam aliran darah.
Sediaan Parenteral
-
Injeksi
parenteral a formulasi yang sederhana, yakni berupa larutan komponen aktif dalam air
atau minyak.
-
Kemungkinan
lebih besar bahwa zat aktif tidak stabil pada penyimpanan yang lama.
-
Kepastian
dari sterilitasnya & bersih zat-zat pirogennya.
Sediaan
Lepas Lambat (Slow Release)
-
Untuk
beberapa kasus a penyakit kronis diperlukan pengobatan dalam
waktu yang lama. Contoh :
Antipsikotik (Psikofarmaka)
1. Sediaan lepas angsur (substained-release) oral
·
Gambar
: Level darah bahan terapeutik
(
- ) : dosis tunggal
(
- ) : dosis ganda
(
- ) : lepas angsur
·
Dosis
tunggal hanya dapat dipertahankan level darah yang efektif dalam waktu terbatas
untuk kemudian turun sampai dibawah level efektif.
·
Dosis
ganda a dapat diperpanjang periode waktu efektifnya, tetapi menghasilkan puncak
level yang supramaksimal sehingga terjadi efek samping toksik. Dengan dua kali
pemakaian dosis tunggal memang juga dapat diperpanjang efek yang diperlukan
tetapi tetap ada periode waktu yang tidak efektif.
·
Suatu
sediaan lepas angsur yang ideal memang mungkin mengandung dua kali lipat jumlah
zat aktif, tetapi pelepasannya tidak seketika dalam jumlah banyak, melainkan
secara pelan berangsur sehingga level darah efektif dapat dipertahankan dalam
waktu yang lama.
·
Bentuk-bentuk
sediaan lepas angsur :
1)
Selaput
plastik yang tidak larut tetapi berpori a Pelarutannya bergantung pada ketebalan salut
dan porositasnya. Efek lepas angsur dapat diperoleh dengan
mengemas sederetan granul dengan salut dari selaput yang sifatnya berbeda-beda,
dalam satu tablet tunggal atau kapsul.
2)
Obat
aktif dapat ditanamkan dalam matriks malam atau lemak yang pelan-pelan
terhidrolisis oleh asam lambung dan enzim-enzim usus, lalu melepaskan bahan
aktifnya secara berangsur.
3)
Obat-obat
dapat dicampur dengan gom hidrofilik yang menghasilkan gel dengan air kedalam
zat aktif.
4)
Obat
aktif dibuat terikat dengan resin tukar-ion dan lambat-lambat menukar ion-ion
dalam usus. Dapat pula dibenamkan dalam butir resin polimer yang pelan-pelan
akan larut dalam usus untuk melepaskan obatnya.
2. Sediaan lepas angsur parenteral
·
Formulasi
ini dimungkinkan untuk mempertahankan aras obat efektif selama beberapa hari
bahkan beberapa minggu.
·
Formulasi
ini diinjeksikan kedalam dasar otot atau jaringan subkutan tubuh dan dari sini
obat akan terlepas secara sangat pelan dengan cara kimia atau fisika.
·
Untuk
sediaan ini zat aktif dapat secara kimia :
1. Dibuat kompleks dengan bahan yang sesuai untuk
selanjutnya diurai kembali sebelum zat aktifnya terserap. Contoh : Insulin
dikompleks dengan Zn
2. Diesterkan dengan asam lemak untuk berikutnya
dihidrolisis kembali agar zat aktifnya terlepas.
Klasifikasi Bentuk
Sediaan Aksi Diperlama Peroral
Kelompok Mekanisme
pelepasan obat Bentuk sediaan dan karakteristiknya
1. Salut sawar Difusi (1) granul tersalut dan tidak tersalut dalam
kapsul
(2) terkompresi ke dalam tablet
(3) penyalutan seluruh tablet
(4) mikrokapsulasi
2.Matriks plastic Meluluh
difusi Obat dan partikel plastik terkompresi
(1) tablet
(2) tablet lapis ganda
(3) tablet salut kompresi
3.Aksi berulang Pelarutan salut enterik Tablet ini tersalut enterik dan tertutup
(1) Salut gula
(2) Salutan kompresi
4.Resin tukar ion Pelarutan oleh pembentukan Granul-granul obat (1)Terisi dalam kapsul
(2)Terkompresi ke dalam tablet
5.Matriks hidrofilik Membentuk kelat
difusi Granul dengan hidrofilik terkompresi ke dalam tablet
6.Butiran resin
polimer Pelarutan resin, Obat terlarut atau tersuspensi dalam
Pembengkakan resin, plastik monomer, lalu terpolimerisasi.
Difusi
obat Butiran diisikan kedalam kapsul atau
terkompresi dalam tablet.
7.Kapsul depo
gelatin lunak Difusi Obat terlarut atau tersuspensi
Larutan berbentuk spon dan disikan ke
dalam kapsul
8.Kompleks obat Hidrolisis kompleks Kompleks makromolekul obat dicampur dengan zat medium lain dan dikompresi kedalam tablet.
Klasifikasi sediaan parenteral dengan aksi yang
diperlama berdasarkan efek terapeutik
Durasi efek
terapeutik Tipe bentuk sediaan parenteral i.m dan s.c
Durasi terpendek Larutan air
Larutan air +MM
Suspensi air
Suspensi air + MM
Larutan
minyak
Larutan minyak + sabun metalik
Suspensi minyak
Suspensi minyak + sabun metalik
Durasi
terpanjang Susuk (implant)
FASE-FASE OBAT DALAM TUBUH
Fase-fase penting dalam kerja obat, yaitu fase farmasetis,
farmakokinetik dan farmakodinamik.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar